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alendronate Alendronate, un bisphosphonate contenant de l'azote, est un puissant inhibiteur de la résorption osseuse utilisée pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose. Alendronate, agissant directement sur les ostéoclastes, inhibe une étape de limitation de vitesse dans la voie de biosynthèse du cholestérol, essentiel pour la fonction des ostéoclastes. [1] L'alendronate inhibe la voie de biosynthèse des isoprénoïdes et interfère avec la prénylation des protéines, en raison des niveaux géranylgéranyl diphosphate réduits. Alendronate inhibe l'incorporation de [(3) H] mévalonolactone en protéines de 18-25 kDa et en lipides insaponifiables, dont les sterols dans les ostéoclastes. [2] L'alendronate provoque une inhibition dose-dépendante du [(3) H] MVA incorporation dans des sterols et une augmentation concomitante de l'incorporation du radiomarqueur dans IPP et DMAPP. [3] L'alendronate provoque des érosions dans l'estomac de lapin, mais pas l'ulcération antrale chez les rats. L'alendronate augmente l'incidence et la taille des ulcères antraux induite par l'indométhacine. Alendronate améliore également gastricdamage induite par l'indométhacine chez le rat, et le retard de cicatrisation de l'ulcère gastrique. [4] L'alendronate (0,04 à 0,1 mg / kg deux fois par semaine ou 0,1 mg / kg par semaine) bloque partiellement l'établissement de métastases osseuses par PC-3 ml de cellules et aboutit à la formation de tumeurs dans le péritoine humains et d'autres tissus mous. prétraitement alendronate de souris (0,1 mg / kg deux fois par semaine ou toutes les semaines) et de dosage ainsi que le taxol (10-50 mg / kg / jour, deux fois par semaine, ou hebdomadaire) bloque la croissance des PC-3 ML tumeurs dans la moelle osseuse et douce les tissus d'une manière statistiquement significative et améliore significativement le taux de survie de 4-5 semaines. [5] Conversion des différents modèles animaux basés sur BSA (Valeur basée sur les données de la FDA Projet de lignes directrices) Panobinostat (LBH589) est un inhibiteur d'HDAC large spectre roman avec CI50 de 5 nM dans un essai exempt de cellules. Phase 3. Rapamycine (sirolimus) est un inhibiteur spécifique de mTOR avec IC50 0,1 nM cellules HEK293. Risédronate sodique, un bisphosphonate contenant de l'azote, inhibe les ostéoclastes et la résorption osseuse induite par modulation du métabolisme osseux, utilisé dans le traitement de l'ostéoporose. Doxercalciférol est un synthétique analogue de la vitamine D2, la suppression de la synthèse et la sécrétion parathyroïdienne, utilisé pour traiter l'hyperparathyroïdie secondaire et la maladie métabolique des os. Pracinostat (SB939) est un inhibiteur d'HDAC pan - puissant avec IC50 de 40-140 nM avec exception pour HDAC6. Il n'a pas d'activité contre l'isoenzyme classe III SIRT I. Phase 2. Caractéristiques: Un nouvel inhibiteur d'histone déacétylase à base d'acide hydroxamique, avec une amélioration physico-chimiques, pharmaceutiques, et les propriétés pharmacocinétiques. Le telmisartan est un antagoniste de récepteur d'angiotensine II (ARB) utilisé dans le traitement de l'hypertension. Support technique Les réponses aux questions que vous pourriez avoir peuvent être trouvés dans les instructions de manipulation de l'inhibiteur. Les sujets traités comprennent la façon de préparer des solutions mères, comment stocker des inhibiteurs, et les questions qui nécessitent une attention spéciale pour les tests cellulaires et des expérimentations animales. Tél: + 1-832-582-8158 Ext: 3 Si vous avez d'autres questions, laissez s'il vous plaît un message. * Indique un champ obligatoire Autres produits connexes CB-839 est un inhibiteur de glutaminase puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec IC50 de 24 nM pour GAC humaine recombinante. La phase 1. GKT137831 est un inhibiteur puissant, la NADPH oxydase double NOX1 / NOX4 K i de 110 nM et 140 nM, respectivement. Phase 2. LB-100 est soluble dans la protéine phosphatase 2A (PP2A), un inhibiteur de l'eau. La phase 1. 2HCl puromycine est un antibiotique aminonucléoside, qui agit comme inhibiteur de la synthèse protéique. Cyclosporine A est un agent immunosuppresseur, se lie à la cyclophiline, puis inhibe la calcineurine avec IC50 de 7 nM dans une analyse acellulaire, largement utilisé dans les transplantations d'organes pour prévenir le rejet. Monohydrate cyclophosphamide est un agent moutarde à l'azote alkylant, il attache le groupe alkyle à la base guanine de l'ADN. Le ganciclovir est un médicament antiviral pour le type-1 herpèsvirus félin avec CI50 de 5,2 uM dans un dosage sans cellule. Le calcitriol est la forme hormonale active de la vitamine D. La ribavirine, un analogue de guanosine synthétique, possède un large spectre d'activité contre les virus d'ADN et d'ARN. BAPTA-AM est un chélateur de calcium, une membrane perméable sélective.
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